9月9日，中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网公示，正大天晴1类新药TQC3721吸入粉雾剂获批临床，拟开发用于慢性阻塞性肺病（COPD）患者的维持治疗。根据正大天晴公开资料，TQC3721是一款PDE3/4双重抑制剂。此前正大天晴开发了吸入用TQC3721混悬液剂型，目前正在中国开展治疗中重度COPD的2期临床研究。本次为吸入粉雾剂剂型首次在中国获批临床。

截图来源：CDE官网

慢性阻塞性肺病是一种进行性疾病，可引起肺部气流阻塞，导致呼吸困难。它影响全球大约3.84亿人，是全球第三大死亡原因。改善肺功能，减少急性加重和管理日常症状是此疾病管理中的重要治疗目标。即使是单次急性加重也可能带来肺功能下降率的显著增加、生活质量的显著恶化，并可显著降低预期寿命，增加死亡风险。

磷酸二酯酶-4（PDE4）是一种细胞内酶，主要在各种炎症细胞中表达，可增加促炎介质的生成并减少抗炎介质的生成，抑制它可减轻炎症反应。PDE3主要作用于支气管平滑肌。双靶点PDE3/4抑制剂具有双重作用机制，使其能够凭借单个化合物同时实现支气管扩张和抗炎效果。今年6月，美国FDA批准“first-in-class”PDE3/4抑制剂Ohtuvayre（ensifentrine）作为维持疗法治疗慢性阻塞性肺病（COPD）成人患者。该疗法也在今年初被行业媒体Evaluate列为2024有望获批的10款重磅疗法之一。由此可见临床对该类创新药的需求之大。

根据中国生物制药公开资料，TQC3721是一款吸入性PDE3/4抑制剂，通过双靶点抑制，可以降低脱靶效应，并在一个化合物中结合支气管扩张和抗炎的双重活性。

今年8月，中国生物制药宣布该公司下属企业正大天晴已经完成TQC3721吸入性混悬液的1期和2期临床试验，并且2篇壁报全部被欧洲呼吸学会国际大会（ERS 2024）大会收录，其中一篇以最新重磅摘要（Late Breaking Abstract）的形式入选。这两项研究评估了TQC3721混悬液的安全性、耐受性、药代动力学特征和初步疗效，以及在中重度慢性阻塞性肺病患者中的有效性和安全性。本次TQC3721吸入粉雾剂获批临床，意味着这款产品的研发迎来新的进展。

根据中国生物制药2024年年中报告，该公司在呼吸领域已经有8款创新候选药物处于临床及以上研发阶段。除了 TQC3721，其余产品还包括TDI01（ROCK2抑制剂）、TQC2731（TSLP单抗）、TCR1672（P2X3受体拮抗剂）、TQH2722（IL-4Rα单抗）等等。

参考资料：

[1]中国国家药监局药品审评中心官网. Retrieved Sep 9， 2024, from https://www.cde.org.cn/main/xxgk/listpage/4b5255eb0a84820cef4ca3e8b6bbe20c

[2呼吸领域重大进展！中国生物制药创新药首登欧洲呼吸学会国际大会. Retrieved Aug 27， 2024, from https://mp.weixin.qq.com/s/7f9K12LEIxWayf57c2R9xg

[3]中国生物制药截至二零二四年六月三十日止六个月之中期业绩公告. Retrieved Aug 27， 2024, from http://www.cninfo.com.cn/new/disclosure/detail?plate=hke&orgId=gshk0001177&stockCode=01177&announcementId=1220861225&announcementTime=2024-08-13%2016:38